祥根生物现有3种可供对外授权的药物候选品种。其中包括两种小分子化合物SG1001和SG834,分别用于治疗侵袭性曲霉病和实体瘤。还有一种环状肽化合物SG5035,用于治疗侵袭性念珠菌病。以下是祥根生物可供对外授权的三种候选药物的简介:
重要参数 | 简要描述 |
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适应症 | 侵袭性曲霉菌病 |
目标患者人群 | 包括曲霉病或肺部侵袭性曲霉病在内的治疗选择有限或无治疗选择的成人患者 |
药物类型 | 小分子 |
剂型 | 片剂 |
给药途径 | 口服,每日 |
作用机理 | 抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)会阻断嘧啶生物合成途径,阻止真菌的DNA和RNA合成,进而抑制真菌的生存和繁殖能力。 |
生物活性 | SG1001显示的MIC值与目前可用的抗真菌药物相当甚至更低。表明它对这些常见的真菌病原体具有高度活性。 |
重要参数 | 简要描述 |
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适应症 | 侵袭性念珠菌病 |
目标患者人群 | 侵袭性念珠菌病患者或对标准抗真菌治疗无效或对这些常见药物产生耐药性的患者 |
药物类型 | 环肽 |
剂型 | 水针剂 |
给药途径 | 静脉注射,每两周一次 |
作用机理 | 抑制β-1,3-D-葡聚糖合成酶,导致真菌细胞壁正常合成受阻,进而使其变得脆弱并随后裂解,最终导致真菌细胞死亡。 |
生物活性 | SG5035显示的MIC值与目前可用的棘白菌素类抗真菌药物相当甚至更低,且动物体内半衰期较长,表明它对常见的真菌病原体具有超长效抑菌活性。 |
重要参数 | 简要描述 |
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适应症 | 实体瘤 |
目标患者人群 | 晚期实体瘤患者,如卵巢癌鳞状非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、胃腺癌、结直肠腺癌 |
药物类型 | 小分子 |
剂型 | 片剂 |
给药途径 | 口服,每日 |
作用机理 | 肿瘤合成致死, KIF18A抑制剂与癌细胞中的染色体不稳定性(CIN)联合导致微管动力学和有丝分裂纺锤体形成的破坏,导致癌细胞死亡。 |
生物活性 | IC50值为0.0098 μM。这种低IC50值表明SG834在低浓度下可以有效结合并抑制KIF18A,使其成为一种高效的抑制剂。 |
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